CdSCHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
Codice322CC
CFU3
PeriodoSecondo semestre
LinguaItaliano
| Moduli | Settore/i | Tipo | Ore | Docente/i | |
| PROGETTAZIONE E SINTESI DEGLI AGENTI PER L’IMAGING DIAGNOSTICO | CHIM/08 | LEZIONI | 21 |
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Introduzione storica sulla diagnostica medica per immagini. Radiazioni elettromagnetiche e potenziali usi. Raggi X e radiazioni ionizzanti. Radiazioni alfa, beta e gamma. Isotopi stabili e radioattivi. Comuni tecniche utilizzate nell’imaging diagnostico: X-ray Imaging, Ecografia, Imaging di risonanza magnetica nucleare (MRI) e Imaging nucleare, cenni introduttivi. Gli agenti di contrasto per l’imaging diagnostico: introduzione, efficacia e sicurezza. Concetti di farmacocinetica nel caso di agenti diagnostici e differenze con quelli relativi a farmaci.
X-ray Imaging: la tecnica, le macchine e gli agenti di contrasto iodurati. Classificazione, sicurezza, efficacia, tossicità, solubilità in acqua, stabilità chimica, proprietà chimico-fisiche dei singoli agenti e delle loro formulazioni. Preparazioni industriali di alcuni agenti di contrasto per X-Ray (Iopamidolo). Tomografia computerizzata (CT). La tecnica, gli strumenti il processing dell'immagine e le differenze fra X-Ray e TC.
Ultrasuoni ed Ecografie: la teoria degli ultrasuoni, gli strumenti e la generazione del contrasto. Effetto doppler, principali agenti di contrasto per ecografia, produzione e loro uso.
Imaging di risonanza magnetica nucleare (MRI): la teoria della tecnica e la sua evoluzione per l'applicazione diagnostica. Gli strumenti. Agenti da contrasto per MRI. Uso di complessi di ioni metallici paramagnetici quali Gd(III), Mn(II) e Fe(III). Macromolecole, liposomi e micelle che incorporano complessi di Gd(III). Complessi di Gd(III) di I e II generazione. Problematiche farmacologiche e di tossicità legate all'uso di complessi.
Imaging nucleare: scintigrafia planare, PET e SPECT. Scintigrafia, descrizione della tecnica ed agenti in uso. PET: teoria, strumentazione, radionuclidi più in uso, sintesi di [18F]-FDG, sintesi di [18F]-FDOPA. Radiochimica per la marcatura di molecole per uso come traccianti PET. Esempi di funzionalizzazione di molecole per uso diagnostico nella PET. Utilizzo di tecniche PET a scopo di ricerca per lo studio di vie o lo sviluppo di nuovi farmaci. SPECT: la tecnica, gli strumenti ed i radionuclidi più in uso. La produzione di Technetium-99m e relativi radiofarmaci.
La ricerca in ambito Imaging: probes per imaging molecolare, alcuni esempi.
Diagnostic Imaging: an introduction. History of medical imaging. Electromagnetic radiations, electromagnetic spectrum and diagnostics, the different medical imaging techniques, isotopes (stable and radioactive). Radioactive decay. Contrast agents. X-ray Imaging: properties of X-rays, production of X-rays for medical use, fluoroscopy, computerised tomography (CT). X-ray contrast agents: barium sulfate, iodinated contrast agents (some examples, chemical structures and indicated use). X-ray contrast agents: efficacy, toxicity and practicality of contrast agent solutions. Median Lethal Dose (LD50), Maximum Tolerated Dose (MTD), Diagnostic Index (DI). Viscosity, osmolality and presence of additives. Industrial Production of radiocontrast agents: current process for iopamidol synthesis. Ultrasound Imaging (US): high-frequency sound waves, the piezoelectric transducer, the US imaging applications. US advantages, 2D-scan, 3-D scan, Doppler ultrasound. US contrast media: classification and properties. Clinical Applications of US Contrast Agents in Cardiology and in non-cardiac imaging. Examples of US contrast agents: Perflutren and Sonovue. Nuclear medicine imaging: PET and SPECT. Structural vs. functional imaging, Emission vs. transmission tomography, radioactive decay law, activity and half-life. PET scanner: possible geometries. Coincidence detection: types of events. Data acquisition and data representation, image reconstruction. Basic scheme of a cyclotron. PET radiotracers. Acquisition modality: static and dynamic. Nuclear Imaging: common radionuclides in imaging, planar scintigraphy, PET and SPECT. Radionuclide production, cyclotron and nuclear reactor. Radiotracers for SPECT and scintigraphy. Technetium-99m production, Technetium-99m radiopharmaceuticals (Tc-99m medronate, Tc-99m mebrofenin, Tc-99m macroaggregated albumin, Tc-99m exametazine, Tc-99m pentetate). Indium radiopharmaceuticals (In-111 chloride and In-111 pentetreotide). Iodine radiopharmaceuticals. PET radiotracers. Fluorine-18 production, PET radiotracers preparation, synthesis of [18F]-FDG, synthesis of [18F]-FDOPA. Magnetic resonance imaging (MRI): principles of MR experiment, relaxation process (T1 and T2), MRI equipment. Contrast agents in MRI (gadolinium, blood pool agents). New approaches in MRI: molecular imaging (some examples), multi imaging technique (PET/MRI). Preclinical tests for contrast agents. Preclinical efficacy tests, proof of concept in animals. Preclinical toxicology tests, toxicity of Gd-complex, toxicity of iodinated contrast agents. Preclinical Pharmacokinetic Tests. New approaches to imaging: molecular imaging targets, probe for molecular imaging.
Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry
John M. Beale Jr. PhD (Editor), John Block (Editor) 12° Edition
Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry
John M. Beale Jr. PhD (Editor), John Block (Editor) 12° Edition