Scheda programma d'esame
FARMACOLOGIA, FARMACOTERAPIA E FARMACOGNOSIA
PAOLA NIERI
Anno accademico2016/17
CdSCHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
Codice019EE
CFU9
PeriodoSecondo semestre
LinguaItaliano

ModuliSettore/iTipoOreDocente/i
FARMACOLOGIA, FARMACOTERAPIA E FARMACOGNOSIABIO/14LEZIONI68
PAOLA NIERI unimap
LARA TESTAI unimap
Obiettivi di apprendimento
Learning outcomes
Conoscenze

Lo studente acquisirà conoscenze di base della farmacologia per la comprensione dell'attività dei farmaci  e  dei fattori che sono all' origine della variabilità nella risposta dell'organismo agli xenobiotici in generale.

Verranno inoltre acquisite conoscenze generali sulle piante medicinali, e, di alcune selezionate, verranno appresi i relativi principi attivi e l'impiego terapeutico.

Knowledge

Student who successfully complete the course will have a solid knowledge in the general principles of drug activity and in the main pharmacodynamic and pharmacokinetic properties as well as side effects of some specific classes of drugs comprehending the rational bases for their use in therapy; moreover, they will have deep knowledege about the general aspects of pharmacognosy and the pharmacological activity of medicinal plants and their active principles, acquiring also tools for identification, maintenance and storage of the medicinal plants.

Modalità di verifica delle conoscenze

Le conoscenze sugli argomenti trattati saranno verificate mediante colloqui con il Docente ed eventuali prove in itinere.

Assessment criteria of knowledge

As regards the module of Pharmacology and Pharmacotherapy, the student must demonstrate to have acquired confidence with the pharmacodynamic and pharmacokinetic aspects of general drug activity and to have knowledge about the main pharmacological properties of the drug classes and specific drugs inside them, covered by the program and presented during the course. As regards the module of Pharmacognosy, the student will be assessed on his/her knowledge about the general part of the program and on his/her ability to recognize and describe fully specific medicinal plants, with particular attention to the part that represents the herbal drug and its pharmacological properties.

Methods:

  • Final oral exam

Further information:
For the module of Pharmacology and Pharmacotherapy, the students will have the opportunity to do an "in itinere" evaluation realized through written exams which may replace the classical final exam.

Teaching methods

Delivery: face to face

Learning activities:

  • attending lectures
  • individual study

Attendance: Mandatory

Teaching methods:

  • Lectures
Programma (contenuti dell'insegnamento)

Modulo di Farmacologia e farmacoterapia 6 CFU

Generalità sul corso. Introduzione alla farmacologia, definizione di farmaco e principali branche della farmacologia. Interessi della farmacodinamica e della farmacocinetica. Concetto di recettore e di accettore. Tipologie di farmaci che agiscono tramite proteine recettoriali di membrana o intracellulari: agonismo, agonismo parziale, antagonismo e agonismo inverso. Potenza ed efficacia di un farmaco agonista e loro valutazione tramite curve concentrazione-risposta: pD2 e attività intrinseca.

Interazione farmaco-recettore e valore della Kd. Teoria di Clark sul rapporto tra occupazione recettoriale e attività di un agonista. Correzione alla teoria di Clark da parte di Ariens. Eccezioni alla teoria di Clark: recettori di riserva e soglia di occupazione recettoriale. Teoria di Leff sull'equilibrio conformazionale del recettore, e interazione con gli stati conformazionali recettoriali da parte di agonisti, agonisti parziali, antagonisti e agonisti inversi. Antagonismo reversibile e irreversibile. pA2 come indice della potenza di un antagonista competitivo. Utilizzo di agonisti parziali come antagonisti farmacologici. Altri tipi di antagonismo non competitivo. Modulatori recettoriali (positivi e negativi). Risposte di adattamento recettoriale: desensibilizzazione recettoriale e up/down-regolazione recettoriale e loro implicazioni farmacologiche; concetto di tolleranza. Concetto di selettività farmacologica.

Maneggevolezza del farmaco: Indice terapeutico e margine di sicurezza. Vie di somministrazione con relative caratteristiche. Rapporto di estrazione del farmaco da parte di un tessuto.

Distribuzione del farmaco: proprietà del farmaco e dei tessuti che possono modificare la distribuzione; concetto di barriera e principali barriere fisiologiche (ematoencefalica e placentare); legame alle proteine plasmatiche. Ridistribuzione del farmaco; fenomeno dell'intrappolamento ionico e sua importanza nelle fasi farmacocinetiche. Volume apparente di distribuzione e equilibrio di distribuzione. Concetto di compartimento farmacocinetico

Biotrasformazione o metabolismo del farmaco; tipi di biotrasformazione: tipo I (non di sintesi) e di tipo II (di sintesi). Importanza del citocromo P450 e delle sue isoforme. Principali tessuti biotrasformanti. Conseguenze della biotrasformazione sull'effetto farmacologico. Definizione di profarmaco e principali motivazioni per l'uso di profarmaci in terapia. Induttori e inibitori enzimatici.  Cinetica enzimatica.

Escrezione dei farmaci: principali vie naturali e vie artificiali. Clearance sistemica e d'organo. Tempo di emivita plasmatica. Rapporto tra clearance sistemica e Volume di distribuzione apparente e tra clearance sistemica e tempo di emivita plasmatica. Andamento della concentrazione plasmatica nel tempo in seguito a somministrazione di dose unica i.v. in bolo secondo modello mono e bicompartimentale. Andamento della concentrazione plasmatica nel tempo dopo infusione i.v. (fleboclisi); Css e tempo necessario per raggiungerla. Andamento della concentrazione plasmatica nel tempo per la somministrazione unica per via extravascolare. Andamento della concentrazione plasmatica nel tempo per somministrazioni fisse a tempi fissi per via i.v. e extravascolare.

Dose di attacco e regime di mantenimento. Area sotto la curva e suo significato farmacocinetico; Biodisponibilità assoluta e relativa; Variazione della biodisponibilità di farmaci in co-somministrazione con altri farmaci o fitoterapici.

Fattori di variabilità nella risposta ai farmaci: età, peso, genere, dieta, patologie, genetica, tolleranza, resistenza, interazioni tra farmaci.

Tipi di reazioni avverse ai farmaci. Effetto placebo. Possibili azioni dei farmaci sui sistemi neurotrasmettitoriali.

Dei Sistemi/Vie dei neurotrasmettitori/mediatori endogeni, di seguito elencati, verranno analizzati: sottotipi recettoriali, trasportatori e enzimi,  loro principale distribuzione nell’organismo e alterazioni in stati patologici; verranno, inoltre, indicate le  tipologie di farmaci che li hanno come bersaglio terapeutico (agonisti/ antagonisti recettoriali, inibitori enzimatici, etc):

Sistema colinergico;

Sistema noradrenergico;

Sistema istaminergico;

Sistema serotoninergico;

Sistema gabaergico;

Sistema oppioide;

Sistema endocannabinoide;

Sistema nitrergico;

Sistema glutammatergico;

Sistema purinergico;

Via dell’acido arachidonico.

 

Modulo di Farmacognosia 3 CFU

Farmacognosia generale

Definizione e scopi della farmacognosia. Definizione di droga e principio attivo.

Droghe animali, vegetali, minerali.

Classificazione delle droghe vegetali.

Droghe organizzate: radici e organi sotterranei, fusti, cortecce, foglie, fiori, frutti e semi.

Droghe non organizzate: succhi acquosi, linfe, latici, oli e grassi, cere, oli essenziali, estratti, mucillagini, gomme, pectine, alginati, essudati, resine, balsami, peci, principi attivi purificati.

Riconoscimento di una droga: indagini macroscopiche, microscopiche, chimiche, fisiche, biologiche.

Fattori naturali di variabilità nell’attività di una droga: fattori endogeni o genetici (età, tempo balsamico, selezione, ibridazione, geniche); fattori esogeni o ecologici (clima, altitudine, latitudine, terreno, fattori biotici, post-raccolta).

Fattori artificiali: raccolta, preparazione e conservazione mediante processi di disidratazione o inattivazione enzimatica, conservazione, alterazioni.

Controllo di qualità delle droghe

Farmacognosia speciale

Droghe ad azione sul Sistema Nervoso Autonomo:

simpaticomimetica: efedra, coca;  simpaticolitica: rauwolfia, segale cornuta;  parasimpaticomimetica: pilocarpus, areca, fava del Calabar; parasimpaticolitica: belladonna, stramonio, giusquiamo.

Droghe ad azione sul Sistema Nervoso Centrale:

stimolante corticale : coca, efedra; sedativa/tranquillante/ipnotica: camomilla, rauwolfia, valeriana; analgesico-narcotica: oppio.

Droghe ad azione sull’apparato cardiovascolare:

cardiotonica: digitale, scilla; antiipertensiva: rauwolfia; vasocostrittrice e antiemorragica: amamelide, segale cornuta; vasotonica: mirtillo, piante del genere citrus; ippocastano, centella, amamelide.

Droghe ad azione sull’apparato respiratorio:

espettorante: ipecacuana, poligala, liquerizia; balsamica/antisettica: eucalipto, menta; broncodilatatoria: efedra; bechica: oppio.

Droghe ad azione sull’apparato gastro-intestinale:

lassativo stimolante: aloe, cascara, frangula, rabarbaro, senna, ricino; lassativo formante massa: malva, altea; emetica: ipecacuana.

Droghe ad azione sull’apparato genito-urinario:

ossitocica: segale cornuta; anti-iperplasica: serenoa repens

Droghe attive nella difesa dell’organismo:

antiprotozoaria: china, ipecacuana; antielmintica: areca;

Droghe di abuso: oppio,  coca

Droghe ad azione emolliente: altea, malva.

Droghe ad azione dimagrante: fucus

Driìoghe ad azione antiinfiammatoria: salice spp, arpagofito.

Fitoterapici per il trattamento delle dislipidemie: riso rosso fermentato; berberis.

 

Syllabus

The course is divided into two modules: the first one concerns Pharmacology and Pharmacotherapy while the second one concerns Pharmacognosy. The subject of the first module is general aspects of Pharmacology, that is the main concepts about pharmacodynamics, pharmacokinetics, and all the factors influencing drug activity in the body. Another subject of the first module is the evaluation of specific neurotransmitter and mediator systems focusing on their main targets of marketed drugs.

The module of Pharmacognosy is divided in two parts: one is based on general arguments and concerns the principles to follow for identification, harvest, preparation and maintenance of herbal drugs and the factors influencing the variability of the active principles; the second part consists in the description of several medicinal plants grouped according their therapeutic efficacy.

Bibliografia e materiale didattico

Farmacologia generale e molecolare-Clementi e Fumagalli-Utet 4a Ed.

Farmacologia- Rang, Dale e Ritter - Elsevier, 7a Ed

Farmacognosia. Francesco Capasso. Ed. Springer (II edizione)

Bibliography

Texts recommended for the module of Pharmacology and Pharmacotherapy: "Farmacologia generale e molecolare" Clementi e Fumagalli, ed. UTET " Le basi farmacologiche della terapia " Goodman & Gilman, ed. Zanichelli "Farmacologia generale e clinica" Katzung, ed. Piccin Texts recommended for the module of Pharmacognosy: “Farmacognosia generale e applicata” Bruni, ed. Piccin “Farmacognosia, botanica, chimica e farmacologia delle piante medicinali” Capasso, ed Springer “Farmacognosy” Trease Evans, ed. Piccin

Modalità d'esame

Orale per entrambi i moduli

Ultimo aggiornamento 18/05/2017 14:30