Scheda programma d'esame
PHARMACOLOGY
GUIDO BOCCI
Academic year2023/24
CourseMEDICINE AND SURGERY
Code053EE
Credits9
PeriodSemester 1 & 2
LanguageItalian

ModulesAreaTypeHoursTeacher(s)
FARMACOLOGIABIO/14LEZIONI112.50
GUIDO BOCCI unimap
STEFANO FOGLI unimap
MARCO SCARSELLI unimap
Obiettivi di apprendimento
Learning outcomes
Conoscenze

Alla fine del corso lo studente sarà a conoscenza dei concetti della farmacologia generale tra cui farmacocinetica, tossicologia generale e metodologia generale e sarà in grado di dimostrare una solida conoscenza delle principali classi di farmaci, delle reazioni avverse e delle applicazioni cliniche. Il corso richiama i principi fisiopatologici di base delle malattie e come i farmaci le modificano ripristinando la normale funzione. Lo studente avrà la capacità di capire come si sviluppa un farmaco dalla ricerca di base alle applicazioni cliniche. Inoltre lo studente avrà descrizioni storiche sulla scoperta dei farmaci e la sua rilevanza per la ricerca. Alla fine del corso lo studente avrà una visione più profonda del suo ruolo nella futura professione.

Knowledge

At the end of the course, the student will be aware of the basic concept of general pharmacology including pharmacokinetics, pharmacodynamics, general toxicology and general methodology, and he/she will be able to demonstrate a solid knowledge of the main classes of drugs, their adverse reactions, and clinical applications. The course recalls the basic pathophysiologic principles of diseases and how drugs modify them restoring normal function. The student will have the ability to understand how a drug develops from basic research to clinical applications. Furthermore, the student will have historical descriptions of drug discovery and its relevance to the research. At the end of the course, the student will have a deeper insight into his role in the future profession.

Modalità di verifica delle conoscenze

Le conoscenze verranno verificate attraverso la prova d'esame che si svolge con esame scritto (quiz risposta multipla) sulla parte di farmacologia generale ed esame orale sulla farmacologia delle classi di farmaci.

Ai fini dell'attribuzione del voto finale, espresso in trentesimi, la commissione valuterà i seguenti aspetti:

  • capacità dello studente di stabilire connessioni tra gli argomenti trattati in capitoli diversi del programma
  • autonomia nell'individuazione degli errori e della loro correzione
  • capacità di utilizzare in modo autonomo la propria conoscenza e comprensione dei contenuti dell'insegnamento per affrontare una discussione approfondita su aspetti critici relativi agli argomenti trattati
  • saper esporre le proprie conclusioni in modo chiaro e logico.

 

Assessment criteria of knowledge

The knowledge will be verified through the exam that takes place with a written exam (multiple choice quiz) on the part of general pharmacology and oral examination on the pharmacology of drug classes.

For the purpose of assigning the final grade, expressed in thirtieths, the commission will evaluate the following aspects:

  • ability to establish connections between the topics covered in different chapters of the program
  • autonomy in the identification of errors and the ability to correct them autonomously by use of one's own knowledge and understanding of the teaching contents in order to face an in-depth discussion on critical aspects relating to the topics covered
  • be able to present their conclusions clearly and logically.

 

Capacità

Lo studente sarà in possesso delle conoscenze idonee per comprendere il corretto impiego dei farmaci nelle varie condizioni patologiche.

Skills

The student will have the appropriate knowledge to understand the correct use of drugs in the various pathological conditions.

Modalità di verifica delle capacità

Durante le attività pratiche in laboratorio lo studente dovrà preparare un caso clinico con descrizione dei trattamenti idonei per il paziente specificando le indicazioni primarie e le alternative terapeutiche.

Assessment criteria of skills

During the practical activities in the laboratory, the student will have to prepare a clinical case with a description of the treatments suitable for the patient specifying the primary indications and the therapeutic alternatives.

Comportamenti

Lo studente acquisirà sufficiente accuratezza e precisione nell'individuare, in modo personalizzato al paziente, la terapia idonea alla sua situazione clinica.

Behaviors

The student will acquire sufficient accuracy and precision in identifying, in a personalized way to the patient, the therapy appropriate to his clinical situation.  

Modalità di verifica dei comportamenti

Durante le attività pratiche in laboratorio saranno valutati il grado di accuratezza e precisione delle attività svolte in termini di appropriatezza di trattamento farmacologico sulla base dei dati clinici del paziente.

Assessment criteria of behaviors

During the practical activities in the laboratory the degree of accuracy and precision of the activities carried out in terms of appropriateness of drug treatment based on the patient's clinical data will be evaluated.

Prerequisiti (conoscenze iniziali)

Lo studente dovrà avere conoscenze di anatomia, fisiologia, fisiopatologia, biologia e patologia generale.

Prerequisites

The student must have knowledge of anatomy, physiology, pathophysiology, biology and general pathology.

Indicazioni metodologiche

Modalità di insegnamento: interazione frontale teorica e attività di laboratorio

Attività per

  • frequentare lezioni frontali
  • partecipazione a seminari
  • partecipazione alle discussioni su casi clinici

Frequenza: obbligatoria

Metodi di insegnamento:

  • lezione frontale
  • attività di laboratorio a gruppi
Teaching methods

Delivery: face to face and tutorship on laboratory activities

Learning activities:

  • attending lectures
  • participation in seminar
  • participation in discussions on clinical cases

Attendance: mandatory

Teaching methods:

  • lectures
  • participation in laboratory activities in groups
Programma (contenuti dell'insegnamento)

Definizione di farmaco
Definizione di principio attivo ed eccipiente. Impiego terapeutico, diagnostico e profilattico dei farmaci. Cenni sullo sviluppo preclinico e clinico dei farmaci.
 
Vie di somministrazione, assorbimento e distribuzione dei farmaci
Vie enterali (orale, sublinguale, rettale), parenterali (endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, endo-arteriosa, intracavitaria) e topiche. Biodisponibilità e bioequivalenza.
 
Meccanismo di trasporto passivo e attivo dei farmaci, fattori chimico-fisici che influenzano l'assorbimento. Distribuzione dei farmaci nei vari compartimenti dell'organismo, legame dei farmaci alle proteine plasmatiche, caratteristiche della vascolarizzazione degli organi, barriera ematoencefalica e placentare, volume di distribuzione reale ed apparente.
 
Clearance dei farmaci: biotrasformazione ed escrezione
Reazioni di fase I e fase II, concetto di pro-farmaco, fenomeni di induzione ed inibizione enzimatica. Eliminazione dei farmaci: vie principali (renale, biliare) e secondarie (polmonare, cutanea, secrezione lattea).
 
Cinetica dei farmaci per somministrazione singola e ripetuta; monitoraggio terapeutico
Principali parametri farmacocinetici: t1/2, Tmax, Cmax, AUC, cinetiche di primo ordine e ordine zero, concentrazione plasmatica del farmaco per somministrazione singola e ripetuta, concentrazione plasmatica allo stato stazionario. Monitoraggio terapeutico (farmacocinetico e farmacodinamico) dei farmaci.
 
Meccanismo d'azione dei farmaci e relazione concentrazione-effetto
Classificazione dei recettori e meccanismi di azione recettoriali e non recettoriali dei farmaci. Concetto di affinità e potenza di un farmaco e curva di correlazione tra concentrazione e risposta.
 
Agonisti e antagonisti; tolleranza farmacologica
Definizione di agonisti e antagonisti. Antagonismo chimico (antidoti), farmacologico (competitivo e non competitivo), antagonismo funzionale. Meccanismi molecolari di tachifilassi e tolleranza.
 
Cause di variabilità di risposta ai farmaci e personalizzazione delle terapie
Stato funzionale degli organi di eliminazione, caratteristiche del paziente (età pediatrica, senile, gravidanza), farmacogenetica. Interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche.
 
Classificazione ed esempi di reazioni avverse ai farmaci
Eventi e reazioni avverse ai farmaci, classificazione delle reazioni avverse di tipo dose-dipendente, dose-indipendente (idiosincrasia ed allergia), croniche (malattie iatrogene), ritardate, da interruzione di trattamento e da fallimento terapeutico.
Definizione di indice terapeutico e valutazione del rapporto rischio/beneficio di un farmaco.
Meccanismi molecolari e manifestazioni cliniche della dipendenza fisica e psichica da farmaci.
 
Neurotrasmettitori, recettori e farmaci del sistema nervoso centrale, vegetativo e periferico
Distribuzione, funzioni, implicazioni fisiopatologiche e farmacologiche dei principali neuromediatori e dei loro recettori nel sistema nervoso centrale, periferico e vegetativo.
 
Farmaci per il trattamento delle demenze
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci per il trattamento della malattia di Alzheimer (anticolinesterasici reversibili e irreversibili, inibitori glutamatergici).
 
Farmaci per il trattamento della malattia di Parkinson e delle malattie infiammatorie del SNC
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson (L-dopa e dopaminergici diretti, anticolinergici, inibitori enzimatici) e della sclerosi multipla e delle poliradicolopatie infiammatorie (interferone, fingolimod, glatiramer, azatioprina, immunoglobuline iperimmuni).
 
Antiepilettici
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci antiepilettici che agiscono su GABA, canali del Na+, Ca++ e NMDA. Farmaci per le emergenze convulsive.
 
Ansiolitici e ipnotici
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse delle benzodiazepine a breve, intermedia e lunga emivita e di altri ipnotici (zolpidem). Criteri di impiego delle benzodiazepine nel disturbo d’ansia e nell'insonnia.
 
Antidepressivi e stabilizzanti dell’umore
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli antidepressivi triciclici, degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, noradrenalina, dopamina (SSRI, SNRI, NaRI, NaSSA), inibitori enzimatici MAO-A e antidepressivi atipici (es. trazodone, atomoxetina). Impieghi, tossicità e monitoraggio terapeutico dei Sali di litio.
 
Antipsicotici tipici e atipici
Classificazione, meccanismo d’azione e selettività recettoriale, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci antipsicotici tipici (tioxanteni, fenotiazine e butirrofenoni) e antipsicotici atipici (clozapina, olanzapina, quietapina, risperidone, ziprasidone e aripiprazolo). Differenza tra antipsicotici tipici e atipici in base ad attività recettoriale, incidenza e tipologia di eventi avversi ed efficacia contro sintomi positivi e negativi.
 
Analgesici oppioidi
Classificazione dei recettori oppioidi (MOPr, DOPr, KOPr), meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli analgesici oppioidi agonisti (morfina, fentanil, metadone, ossicodone, codeina), agonisti parziali (buprenorfina) e agonisti-antagonisti (pentazocina). Impieghi degli antagonisti naloxone e naltrexone.
 
Anestetici locali
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci anestetici locali amino-esteri (procaina, tetracaina) o amino-amidi (mepivacaina, bupivacaina, ropivacaina, levobupivacaina). Cenni sulle modalità di somministrazione e combinazione con vasocostrittori degli anestetici locali.
 
Diuretici
Classificazione e meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei diuretici: inibitori dell’anidrasi carbonica (acetazolamide), dell’ansa (furosemide e acido etacrinico), tiazidici e similari (idroclorotiazide, clortalidone, indapamide e metolazone). Risparmiatori di potassio (spironolattone, amiloride, canrenone) e osmotici (mannitolo).
 
Inibitori della renina e ACE, antagonisti del recettore dell’angiotensina II
Classificazione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli inibitori di renina (aliskiren), ACE (captopril, enalapril, ramipril, lisinopril) e antagonisti del recettore dell’angiotensina II (losartan e valsartan).
 
Bloccanti dei recettori beta-adrenergici
Classificazione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei beta-bloccanti non selettivi (propanololo), cardioselettivi (atenololo, metoprololo), alfa-beta-bloccanti (labetalolo, carvedilolo). Ruolo dei beta-bloccanti nell’insufficienza cardiaca congestizia.
 
Bloccanti dei canali del calcio
Classificazione dei canali del calcio, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di verapamil, diltiazem e diidropiridine (nifedipina e nicardipina).
 
Antianginosi nitrovasodilatatori
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici, vie di somministrazione e reazioni avverse dei nitrati organici (nitroglicerina, isosorbide dinitrato e mononitrato).
 
Digitalici e altri inotropi
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei digitalici (digossina e metildigossina), degli inotropi adrenergici (dopamina e dobutamina) e degli inotropi inibitori della fosfodiesterasi (amrinone) e dei calcio-sensibilizzanti (levosimendan).
 
Antiaritmici
Meccanismo d'azione, effetti elettrofisiologici cardiaci, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli antiaritmici di classe Ia (es. chinidina), Ib (es. lidocaina), Ic (flecainide), II (beta-bloccanti), III (amiodarone e sotalolo), IV (calcio-antagonisti) e altri (adenosina, digitalici).
 
Broncodilatatori agonisti adrenergici
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di β2-stimolanti a breve e lunga durata d’azione (salbutamolo, formoterolo, salmeterolo).
Combinazione con corticosteroidi topici (beclometasone, fluticasone, budesonide).
 
Broncodilatatori antagonisti colinergici, derivati xantinici
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di antimuscarinici (ipratropio, tiotropio, oxitropio), derivati xantinici (teoffillina, aminofillina).
 
Farmaci antistaminici e antileucotrienici
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei cromoni (es. cromoglicato e nedocromile), antagonisti dei recettori H1 dell’istamina (es. cetirizina, loratadina, terfenadina, difenidramina) e degli antagonisti dei recettori dei leucotrieni (es. montelukast, zafirlukast).
 
Inibitori dell’aggregazione piastrinica
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di antiaggreganti piastrinici (es. acido acetilsalicilico, ticlopidina, clopidogrel, ticaglelor, prasugrel). Monitoraggio delle terapie antiaggreganti.
 
Anticoagulanti
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli anticoagulanti parenterali (eparine ad alto e basso peso molecolare) e orali (warfarin, acenocumarolo) e degli inibitori del fattore Xa (es. apixaban. Rivaroxaban). Monitoraggio delle terapie anticoagulanti.
 
Inibitori della secrezione acida e gastroprotettori
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di bloccanti H2 (es. ranitidina), inibitori della pompa protonica (es. omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo, esomeprazolo). Antiacidi (idrossido di magnesio e di alluminio), prostaglandine (misoprostol), farmaci di barriera (sucralfato). Farmaci per l'eradicazione di Helicobacter pylori.
 
Antiemetici e farmaci regolatori della motilità intestinale
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli antiemetici antagonisti 5HT3 (es. alosetron, granisetron, ondansetron, tropisetron), degli inibitori della sostanza P (aprepitant) e dei procinetici (es. metoclopramide, domperidone).
 
Glucocorticoidi
Azioni farmacologiche, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei principali glucocortocoidi (idrocortisone, prednisone, prednisolone, metiprednisolone, triamcinolone, betametasone, desametasone). Distinzione dei composti in base alla durata d'azione e alla componente mineralcorticoide.
 
Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS)
Classificazione, meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei FANS (es. acido acetilsalicilico, naproxene, ibuprofene, diclofenac, piroxicam, nimesulide, coxib). Distinzione sulla base della selettività di inibizione di COX1 e 2.
 
Farmaci immunosoppressori e anti-citochine
Meccanismo d’azione, impiego terapeutico e reazioni avverse di metotressato, acido micofenolico, anti-CD20 (rituximab), inibitori della calcineurina ed mTOR (es. ciclosporina, tacrolimus, sirolimus e everolimus). Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli aminosalicilati (sulfasalazina, mesalazina) e degli anti-TNF-alfa (es. infliximab, adalimumab, etanercept, certolizumab).
 
Antidiabetici - insuline
Meccanismo d'azione, impiego terapeutico e reazioni avverse delle insuline ad azione rapida (es. insulina lispro, aspart e glulisina), intermedia (es. insulina lispro) e lunga (es. insulina glargina, detemir), insuline inalatorie. Monitoraggio della terapia insulinica, miscele di insuline, schemi terapeutici.
 
Antidiabetici – ipoglicemizzanti orali e altri farmaci
Meccanismo d’azione, impiego terapeutico e reazioni avverse delle sulfoniluree di prima e seconda generazione (clorpropamide, glibenclamide), biguanidi (metformina), tiazolidinoni (pioglitazone, rosiglitazone), secretagoghi dell’insulina (repaglinide), inibitori dell’alfa-glucosidasi (acarbosio), inibitori delle dipeptidil peptidasi (sitagliptin) e del trasportatore SGLT2 (dapagliflozin).
 
Farmaci ipolipemizzanti
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di inibitori della HMG-CoA-reduttasi (statine di I, II e III generazione), fibrati (gemfibrozil, fenofibrato), resine sequestranti gli acidi biliari (es. colestipolo e colestiramina) e inibitori dell’assorbimento intestinale degli steroli (es. ezetimibe). Schemi terapeutici e dosi somministrate.
 
Farmaci per il trattamento dell’osteoporosi, della gotta e dell’iperuricemia
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei bifosfonati (azotati e non azotati), dei farmaci che inibiscono la migrazione dei leucociti (colchicina), degli uricosurici (probenecid, sulfinpirazone), e degli inibitori della xantina ossidasi (allopurinolo).
 
Antagonisti dei folati e chinoloni
Classificazione, meccanismo d'azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse di: sulfamidici, trimetoprim e loro associazioni. Classificazione, meccanismo d'azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse di: chinoloni di prima, seconda e terza generazione (fluorochinoloni).
 
Inibitori della sintesi della parete cellulare
Classificazione, meccanismo d'azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse delle beta-lattamine (es. penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami), glicopeptidi (es. vancomicina, teicoplanina) ed altri inibitori di parete batterica (lipopeptidi).
 
Inibitori della sintesi proteica
Classificazione, meccanismo d'azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse delle tetracicline (es. minociclina e tigeciclina), aminoglicosidi (es. gentamicina, netilmicina, streptomicina), macrolidi (es. azitromicina, claritromicina e telitromicina) e ossazolidinoni (es. linezolid).

Antimicobatterici
Meccanismo d’azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci per il trattamento della tubercolosi tipica e atipica (rifampicina, acido para-aminosalicilico, etambutolo, etionamide, isoniazide, pirazinamide, fluorochinoloni e macrolidi).
 
Antifungini per il trattamento delle micosi locali e sistemiche
Classificazione, meccanismo d’azione, spettro antifungino, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci polieni, azoli e echinocandine per le micosi sistemiche (amfotericina B, flucitosina, fluconazolo, itraconazolo, caspofungina, voriconazolo) e superficiali (clotrimazolo, econazolo, miconazolo, nistatina, griseofulvina).
 
Farmaci impiegati nell'infezione da HIV
Cenni sul meccanismo d'azione e l'impiego degli inibitori di trascrittasi inversa nucleosidici (abacavir, didanosina, zidovudina, lamivudina) e non-nucleosidici (efavirenz, delavirdina, nevirapina), degli inibitori delle proteasi (darunavir, saquinavir, nelfinavir, tipranavir), della fusione (enfuvirtide), dell’integrazione (raltegravir) e loro combinazioni (terapia HAART).
 
Farmaci per il trattamento delle epatiti ed in altre patologie virali
Farmaci attivi contro i virus epatotropi (es. peg-interferone alfa, lamivudina, ribavirina, entecavir, adefovir, boceprevir e telaprevir), farmaci attivi contro gli herpes virus (es. aciclovir e derivati).
 
Farmaci impiegati nel trattamento delle neoplasie
Meccanismo d'azione, effetti avversi e impiego degli analoghi dei nucleosidi, degli antibiotici antitumorali, degli antimetaboliti, degli inibitori del fuso mitotico. Terapia adiuvante, neoadiuvante e palliativa. Schemi terapeutici e dosi somministrate.
 
Farmaci target-specifici impiegati nel trattamento delle neoplasie
Meccanismo d'azione, effetti avversi e impiego degli inibitori della trasduzione del segnale (anti-EGF, anti-VEGF e anti-mTOR) e degli anticorpi monoclonali (rituximab, bevacizumab, panitumumab) nella terapia dei tumori.

Syllabus

Definition of drug
Definition of active ingredient and excipient. Therapeutic, diagnostic and prophylactic use of drugs. Notes on the preclinical and clinical development of drugs.

Routes of administration, absorption and distribution of drugs
Enteral pathways (oral, sublingual, rectal), parenteral (intravenous, intramuscular, subcutaneous, endo-arterial, intracavitary) and topical. Bioavailability and bioequivalence.

Passive and active drug transport mechanism, chemical-physical factors that influence absorption. Distribution of drugs in the various compartments of the organism, binding of drugs to plasma proteins, characteristics of vascularization of the organs, blood-brain and placental barrier, real and apparent volume of distribution.

Drug clearance: biotransformation and excretion
Phase I and phase II reactions, concept of pro-drug, phenomena of induction and enzyme inhibition. Drug elimination: main routes (renal, biliary) and secondary (pulmonary, cutaneous, milk secretion).

Drug kinetics for single and repeated administration; therapeutic monitoring
Main pharmacokinetic parameters: t1 / 2, Tmax, Cmax, AUC, first order and zero order kinetics, plasma drug concentration for single and repeated administration, plasma concentration at steady state. Therapeutic (pharmacokinetic and pharmacodynamic) monitoring of drugs.

Mechanism of drug action and concentration-effect relationship
Receptor classification and receptor and non-receptor drug action mechanisms. Concept of affinity and potency of a drug and correlation curve between concentration and response.

Agonists and antagonists; pharmacological tolerance
Definition of agonists and antagonists. Chemical antagonism (antidotes), pharmacological (competitive and non-competitive), functional antagonism. Molecular mechanisms of tachyphylaxis and tolerance.

Causes of variability in response to drugs and customization of therapies
Functional state of the elimination organs, characteristics of the patient (pediatric age, senile age, pregnancy), pharmacogenetics. Pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions.

Classification and examples of adverse drug reactions
Adverse events and reactions to drugs, classification of dose-dependent, dose-independent adverse events (idiosyncrasy and allergy), chronic (iatrogenic diseases), delayed, treatment interruption and therapeutic failure.

Definition of therapeutic index and assessment of the risk / benefit ratio of a drug.

Molecular mechanisms and clinical manifestations of physical and psychic drug dependence.

Neurotransmitters, receptors and drugs of the central, vegetative and peripheral nervous system
Distribution, functions, physiopathological and pharmacological implications of the main neuromediators and their receptors in the central, peripheral and vegetative nervous system.

Drugs for dementia treatment
Classification, mechanism of action, therapeutic uses and adverse drug reactions for the treatment of Alzheimer's disease (reversible and irreversible anticholinesterases, glutamatergic inhibitors).

Drugs for the treatment of Parkinson's disease and inflammatory diseases of the CNS
Classification, mechanism of action, therapeutic uses and adverse drug reactions for the treatment of Parkinson's disease (L-dopa and direct dopaminergics, anticholinergics, enzyme inhibitors) and multiple sclerosis and inflammatory polyradiculopathies (interferon, fingolimod, glatiramer, azathioprine, hyperimmune immunoglobulins).

Antiepileptics
Classification, mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of antiepileptic drugs acting on GABA, Na +, Ca ++ and NMDA channels. Drugs for convulsive emergencies.

Anxiolytics and hypnotics
Classification, mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of short, intermediate and long half-life benzodiazepines and other hypnotics (zolpidem). Criteria for the use of benzodiazepines in anxiety disorder and insomnia.

Antidepressants and mood stabilizers
Classification, mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of tricyclic antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, noradrenaline, dopamine (SSRIs, SNRIs, NaRI, NaSSA), MAO-A enzyme inhibitors and atypical antidepressants (eg trazodone, atomoxetine). Uses, toxicity and therapeutic monitoring of lithium salts.

Typical and atypical antipsychotics
Classification, mechanism of action and receptor selectivity, therapeutic uses and adverse reactions of typical antipsychotic drugs (thioxanthenes, phenothiazines, and butyrophenones) and atypical antipsychotics (clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, ziprasidone, and aripiprazole). Difference between typical and atypical antipsychotics based on receptor activity, incidence and type of adverse events and efficacy against positive and negative symptoms.

 

Opioid analgesics
Classification of opioid receptors (MOPr, DOPr, KOPr), mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of agonist opioid analgesics (morphine, fentanyl, methadone, oxycodone, codeine), partial agonists (buprenorphine) and agonist-antagonists (pentazocine) . Uses of the naloxone and naltrexone antagonists.
 
Local anesthetics
Classification, mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of local anesthetic drugs amino-esters (procaine, tetracaine) or amino-starches (mepivacaine, bupivacaine, ropivacaine, levobupivacaine). Notes on the methods of administration and combination with vasoconstrictors of local anesthetics.
 
Diuretics
Classification and mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of diuretics: carbonic anhydrase inhibitors (acetazolamide), of the loop (furosemide and etacrinic acid), thiazides and the like (hydrochlorothiazide, chlorthalidone, indapamide and metolazone). Potassium (spironolactone, amiloride, canrenone) and osmotic (mannitol) savers.
 
Renin inhibitors and ACE, angiotensin II receptor antagonists
Classification, therapeutic uses and adverse reactions of renin (aliskiren), ACE (captopril, enalapril, ramipril, lisinopril) inhibitors and angiotensin II receptor antagonists (losartan and valsartan).
 
Beta-adrenergic receptor blockers
Classification, therapeutic uses and adverse reactions of non-selective beta-blockers (propanolol), cardioselective (atenolol, metoprolol), alpha-beta-blockers (labetalol, carvedilol). Role of beta-blockers in congestive heart failure.
 
Calcium channel blockers
Classification of calcium channels, mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of verapamil, diltiazem and dihydropyridine (nifedipine and nicardipine).
 
Antianginal nitrovasodilators
Mechanism of action, therapeutic uses, routes of administration and adverse reactions of organic nitrates (nitroglycerin, isosorbide dinitrate and mononitrate).
 
Digitalici and other inotropes
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of digitalis (digoxin and methyldigoxin), of adrenergic inotropes (dopamine and dobutamine) and of inotropic inhibitors of phosphodiesterase (amrinone) and of calcium sensitizers (levosimendan).
 
antiarrhythmics
Mechanism of action, cardiac electrophysiological effects, therapeutic uses and adverse reactions of class Ia antiarrhythmics (eg quinidine), Ib (eg lidocaine), Ic (flecainide), II (beta-blockers), III (amiodarone and sotalol) , IV (calcium channel blockers) and others (adenosine, digitalis).
 
Bronchodilators adrenergic agonists
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of β2-stimulants in the short and long duration of action (salbutamol, formoterol, salmeterol).
Combination with topical corticosteroids (beclometasone, fluticasone, budesonide).
 
Cholinergic antagonist bronchodilators, xanthine derivatives
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of antimuscarinics (ipratropium, tiotropium, oxitropium), xanthine derivatives (theophylline, aminophylline).
 
Antihistamine and antileukotriene drugs
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of chromones (eg cromoglycate and nedocromil), histamine H1 receptor antagonists (eg cetirizine, loratadine, terfenadine, diphenhydramine) and leukotriene receptor antagonists (eg montelukast, zafirlukast).
 
Platelet aggregation inhibitors
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of antiplatelet agents (eg acetylsalicylic acid, ticlopidine, clopidogrel, ticagrelor, prasugrel). Monitoring of antiplatelet therapies.
 
anticoagulants
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of parenteral anticoagulants (high and low molecular weight heparins) and oral (warfarin, acenocoumarol) and factor Xa inhibitors (eg apixaban. Rivaroxaban). Monitoring of anticoagulant therapies.
 
Inhibitors of acid secretion and gastroprotectors
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of H2 blockers (eg ranitidine), proton pump inhibitors (eg omeprazole, lansoprazole, pantoprazole, esomeprazole). Antacids (magnesium and aluminum hydroxide), prostaglandins (misoprostol), barrier drugs (sucralfate). Drugs for the eradication of Helicobacter pylori.
 
Antiemetics and drugs that regulate intestinal motility
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of 5HT3 antagonists (eg alosetron, granisetron, ondansetron, tropisetron), of the inhibitors of substance P (aprepitant) and of prokinetics (eg metoclopramide, domperidone).
 
Glucocorticoids
Pharmacological actions, therapeutic uses and adverse reactions of the main glucocorticoids (hydrocortisone, prednisone, prednisolone, methylprednisolone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone). Differentiation of compounds based on the duration of action and mineralocorticoid component.

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)                                                                Classification, mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of NSAIDs (eg acetylsalicylic acid, naproxen, ibuprofen, diclofenac, piroxicam, nimesulide, coxib). Distinction based on the selectivity of inhibition of COX1 and 2.
 
Immunosuppressive and anti-cytokine drugs
Mechanism of action, therapeutic use and adverse reactions of methotrexate, mycophenolic acid, anti-CD20 (rituximab), calcineurin inhibitors and mTOR (eg cyclosporine, tacrolimus, sirolimus and everolimus). Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of aminosalicylates (sulfasalazine, mesalazine) and anti-TNF-alpha (eg infliximab, adalimumab, etanercept, certolizumab).
 
Antidiabetics - insulins
Mechanism of action, therapeutic use and adverse reactions of fast-acting insulins (eg insulin lispro, aspart and glulisine), intermediate (eg insulin lispro) and long (eg insulin glargine, detemir), inhalation insulins. Monitoring of insulin therapy, insulin mixtures, therapeutic schemes.
 
Antidiabetic - oral hypoglycemic agents and other drugs
Mechanism of action, therapeutic use and adverse reactions of first and sulfonylureas (chlorpropamide, glibenclamide), biguanides (metformin), thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone), insulin secretagogues (repaglinide), alpha-glucosidase inhibitors ( acarbose), inhibitors of dipeptidyl peptidases (sitagliptin) and of transporter SGLT2 (dapagliflozin).
 
Lipid-lowering drugs
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of HMG-CoA reductase inhibitors (I, II and III generation statins), fibrates (gemfibrozil, fenofibrate), bile acid sequestering resins (eg colestipol and cholestyramine) and inhibitors intestinal absorption of sterols (eg ezetimibe). Therapeutic schemes and doses administered.
 
Drugs for the treatment of osteoporosis, gout and hyperuricemia
Mechanism of action, therapeutic uses and adverse reactions of bisphosphonates (nitrogenous and non-nitrogenous), drugs that inhibit the migration of leukocytes (colchicine), uricosurics (probenecid, sulfinpyrazone), and xanthine oxidase inhibitors (allopurinol).
 
Folate and quinolone antagonists
Classification, mechanism of action, antibacterial spectrum, therapeutic uses and adverse reactions of sulfonamides, trimethoprim and their associations. Classification, mechanism of action, antibacterial spectrum, therapeutic uses and adverse reactions of: first, second and third-generation quinolones (fluoroquinolones).
 
Inhibitors of cell wall synthesis
Classification, mechanism of action, antibacterial spectrum, therapeutic uses and adverse reactions of beta-lactams (eg penicillins, cephalosporins, carbapenems, monobactams), glycopeptides (eg vancomycin, teicoplanin) and other bacterial wall inhibitors (lipopeptides).
 
Protein synthesis inhibitors
Classification, mechanism of action, antibacterial spectrum, therapeutic uses and adverse reactions of tetracyclines (eg minocycline and tigecycline), aminoglycosides (eg gentamicin, netilmicin, streptomycin), macrolides (eg azithromycin, clarithromycin, and telithromycin) and oxazolidinones (eg . linezolid).

Antimycobacterials
Mechanism of action, antibacterial spectrum, therapeutic uses and adverse drug reactions for the treatment of typical and atypical tuberculosis (rifampicin, para-aminosalicylic acid, ethambutol, ethionamide, isoniazid, pyrazinamide, fluoroquinolones, and macrolides).
 
Antifungals for the treatment of local and systemic mycoses
Classification, mechanism of action, antifungal spectrum, therapeutic uses and adverse reactions of polyene, azole and echinocandin drugs for systemic mycoses (amphotericin B, flucytosine, fluconazole, itraconazole, caspofungin, voriconazole) and superficial (clotrimazole, econazole, miconazole, nystatin) , griseofulvin).
 
Drugs used in HIV infection
Notes on the mechanism of action and the use of nucleoside reverse transcriptase (abacavir, didanosine, zidovudine, lamivudine) and non-nucleoside (efavirenz, delavirdine, nevirapine) inhibitors of protease inhibitors (darunavir, saquinavir, nelfinavir, tipranavir) , fusion (enfuvirtide), supplementation (raltegravir) and combinations thereof (HAART therapy).
 
Drugs for the treatment of hepatitis and in other viral pathologies
Drugs active against hepatotropic viruses (eg peg-interferon alpha, lamivudine, ribavirin, entecavir, adefovir, boceprevir, and telaprevir), active drugs against herpes viruses (eg acyclovir and derivatives).
 
Drugs used in the treatment of neoplasms
Mechanism of action, adverse effects and use of nucleoside analogs, antitumor antibiotics, antimetabolites, mitotic spindle inhibitors. Adjuvant, neoadjuvant and palliative therapy. Therapeutic schemes and doses administered.

Target-specific drugs used in the treatment of cancer
Mechanism of action, adverse effects and use of signal transduction inhibitors (anti-EGF, anti-VEGF and anti-mTOR) and monoclonal antibodies (rituximab, bevacizumab, panitumumab) in tumor therapy.

Bibliografia e materiale didattico

KATZUNG B. “Farmacologia generale e clinica”. 10ª ed, Piccin

GOODMAN LS & GILMAN AG “Le basi farmacologiche della terapia”. 13a ed, Zanichelli

RANG H & DALE H. “Farmacologia”. 7ª ed, Elsevier

Bibliography

KATZUNG B. "Basic and clinical pharmacology", 14th ed, Lange Medical Books

GOODMAN LS & GILMAN AG. “Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics”, 13th ed, McGraw-Hill

RANG H & DALE H.  “Pharmacology”, 9th ed, Elsevier

Indicazioni per non frequentanti

La frequenza e' obbligatoria

Non-attending students info

Attendance to the lessons is compulsory

Modalità d'esame

Scritto su argomenti di farmacologia generale con 16 domande a risposta multipla con 4 opzioni di cui solo una è valida. Per ogni risposta esatta 1 punto; per risposte assenti o errate -0,3 punti. I candidati hanno 1 ora per completare lo scritto. L'esame si conclude con una parte orale con due domande sulla parte della farmacologia speciale (classi di farmaci).

Assessment methods

Written exam on general pharmacology topics with 16 multiple choice questions with 4 options of which only one is valid. For every correct answer 1 point; for absent or incorrect answers -0.3 points. Candidates have 1 hour to complete the test. The exam ends with an oral part with two questions on the part of special pharmacology (drug classes).

Note

Il lunedì e giovedì dalle 13.30 alle 18.30 su appuntamento per e-mail (romano.danesi@unipi.it)

Notes

On Mondays and Thursdays from 13.30 to 18.30 on an e-mail appointment (romano.danesi@unipi.it)

Updated: 14/12/2023 19:51