ECTS - University of Pisa
| Modules | Area | Type | Hours | Teacher(s) | |
| FARMACOLOGIA | BIO/14 | LEZIONI | 108 |
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At the end of the course the student will be aware of basic concept of general pharmacology including pharmacokinetic, general toxicology and general methodology, and he will be able to demonstrate a solid knowledge of the principal classes of drugs, their side effects and clinical applications. The course recall the basic pathophysiologic principles of diseases and how drugs modify them restoring normal function. The student will have the ability to understand how a drug develops from basic research to clinical applications. Furthermore the student will have historical descriptions on drug discovery and its relevance to research. At the end of the course the student will have a deeper insight on his role in future profession.
The assessment aims to ascertain the student's ability to explain correctly the main topics presented during the course and to discuss properly with an appropriate way of reasoning on the subject.
Methods:
Further information:
The examination consists in 30/45 minutes of oral discussion on 2 main topics of the entire program.
Delivery: face to face
Learning activities:
Attendance: Mandatory
Teaching methods:
Definizione di principio attivo ed eccipiente. Impiego terapeutico, diagnostico e profilattico dei farmaci. Cenni sullo sviluppo preclinico e clinico dei farmaci.
Vie enterali (orale, sublinguale, rettale), parenterali (endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, endo-arteriosa, intracavitaria) e topiche. Biodisponibilità e bioequivalenza.
Meccanismo di trasporto passivo e attivo dei farmaci, fattori chimico-fisici che influenzano l'assorbimento. Distribuzione dei farmaci nei vari compartimenti dell'organismo, legame dei farmaci alle proteine plasmatiche, caratteristiche della vascolarizzazione degli organi, barriera ematoencefalica e placentare, volume di distribuzione reale ed apparente.
Reazioni di fase I e fase II, concetto di pro-farmaco, fenomeni di induzione ed inibizione enzimatica. Eliminazione dei farmaci: vie principali (renale, biliare) e secondarie (polmonare, cutanea, secrezione lattea).
Principali parametri farmacocinetici: t1/2, Tmax, Cmax, AUC, cinetiche di primo ordine e ordine zero, concentrazione plasmatica del farmaco per somministrazione singola e ripetuta, concentrazione plasmatica allo stato stazionario. Monitoraggio terapeutico (farmacocinetico e farmacodinamico) dei farmaci.
Classificazione dei recettori e meccanismi di azione recettoriali e non recettoriali dei farmaci. Concetto di affinità e potenza di un farmaco e curva di correlazione tra concentrazione e risposta.
Definizione di agonisti e antagonisti. Antagonismo chimico (antidoti), farmacologico (competitivo e non competitivo), antagonismo funzionale. Meccanismi molecolari di tachifilassi e tolleranza.
Stato funzionale degli organi di eliminazione, caratteristiche del paziente (età pediatrica, senile, gravidanza), farmacogenetica. Interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche.
Eventi e reazioni avverse ai farmaci, classificazione delle reazioni avverse di tipo dose-dipendente, dose-indipendente (idiosincrasia ed allergia), croniche (malattie iatrogene), ritardate, da interruzione di trattamento e da fallimento terapeutico.
Definizione di indice terapeutico e valutazione del rapporto rischio/beneficio di un farmaco.
Meccanismi molecolari e manifestazioni cliniche della dipendenza fisica e psichica da farmaci.
Distribuzione, funzioni, implicazioni fisiopatologiche e farmacologiche dei principali neuromediatori e dei loro recettori nel sistema nervoso centrale, periferico e vegetativo.
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci per il trattamento della malattia di Alzheimer (anticolinesterasici reversibili e irreversibili, inibitori glutamatergici).
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson (L-dopa e dopaminergici diretti, anticolinergici, inibitori enzimatici) e della sclerosi multipla e delle poliradicolopatie infiammatorie (interferone, fingolimod, glatiramer, azatioprina, immunoglobuline iperimmuni).
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci antiepilettici che agiscono su GABA, canali del Na+, Ca++ e NMDA. Farmaci per le emergenze convulsive.
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse delle benzodiazepine a breve, intermedia e lunga emivita e di altri ipnotici (zolpidem). Criteri di impiego delle benzodiazepine nel disturbo d’ansia e nell'insonnia.
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli antidepressivi triciclici, degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, noradrenalina, dopamina (SSRI, SNRI, NaRI, NaSSA), inibitori enzimatici MAO-A e antidepressivi atipici (es. trazodone, atomoxetina). Impieghi, tossicità e monitoraggio terapeutico dei Sali di litio.
Classificazione, meccanismo d’azione e selettività recettoriale, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci antipsicotici tipici (tioxanteni, fenotiazine e butirrofenoni) e antipsicotici atipici (clozapina, olanzapina, quietapina, risperidone, ziprasidone e aripiprazolo). Differenza tra antipsicotici tipici e atipici in base ad attività recettoriale, incidenza e tipologia di eventi avversi ed efficacia contro sintomi positivi e negativi.
Classificazione dei recettori oppioidi (MOPr, DOPr, KOPr), meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli analgesici oppioidi agonisti (morfina, fentanil, metadone, ossicodone, codeina), agonisti parziali (buprenorfina) e agonisti-antagonisti (pentazocina). Impieghi degli antagonisti naloxone e naltrexone.
Classificazione, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci anestetici locali amino-esteri (procaina, tetracaina) o amino-amidi (mepivacaina, bupivacaina, ropivacaina, levobupivacaina). Cenni sulle modalità di somministrazione e combinazione con vasocostrittori degli anestetici locali.
Classificazione e meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei diuretici: inibitori dell’anidrasi carbonica (acetazolamide), dell’ansa (furosemide e acido etacrinico), tiazidici e similari (idroclorotiazide, clortalidone, indapamide e metolazone). Risparmiatori di potassio (spironolattone, amiloride, canrenone) e osmotici (mannitolo).
Classificazione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli inibitori di renina (aliskiren), ACE (captopril, enalapril, ramipril, lisinopril) e antagonisti del recettore dell’angiotensina II (losartan e valsartan).
Classificazione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei beta-bloccanti non selettivi (propanololo), cardioselettivi (atenololo, metoprololo), alfa-beta-bloccanti (labetalolo, carvedilolo). Ruolo dei beta-bloccanti nell’insufficienza cardiaca congestizia.
Classificazione dei canali del calcio, meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di verapamil, diltiazem e diidropiridine (nifedipina e nicardipina).
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici, vie di somministrazione e reazioni avverse dei nitrati organici (nitroglicerina, isosorbide dinitrato e mononitrato).
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei digitalici (digossina e metildigossina), degli inotropi adrenergici (dopamina e dobutamina) e degli inotropi inibitori della fosfodiesterasi (amrinone) e dei calcio-sensibilizzanti (levosimendan).
Meccanismo d'azione, effetti elettrofisiologici cardiaci, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli antiaritmici di classe Ia (es. chinidina), Ib (es. lidocaina), Ic (flecainide), II (beta-bloccanti), III (amiodarone e sotalolo), IV (calcio-antagonisti) e altri (adenosina, digitalici).
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di β2-stimolanti a breve e lunga durata d’azione (salbutamolo, formoterolo, salmeterolo).
Combinazione con corticosteroidi topici (beclometasone, fluticasone, budesonide).
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di antimuscarinici (ipratropio, tiotropio, oxitropio), derivati xantinici (teoffillina, aminofillina).
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei cromoni (es. cromoglicato e nedocromile), antagonisti dei recettori H1 dell’istamina (es. cetirizina, loratadina, terfenadina, difenidramina) e degli antagonisti dei recettori dei leucotrieni (es. montelukast, zafirlukast).
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di antiaggreganti piastrinici (es. acido acetilsalicilico, ticlopidina, clopidogrel, ticaglelor, prasugrel). Monitoraggio delle terapie antiaggreganti.
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli anticoagulanti parenterali (eparine ad alto e basso peso molecolare) e orali (warfarin, acenocumarolo) e degli inibitori del fattore Xa (es. apixaban. Rivaroxaban). Monitoraggio delle terapie anticoagulanti.
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di bloccanti H2 (es. ranitidina), inibitori della pompa protonica (es. omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo, esomeprazolo). Antiacidi (idrossido di magnesio e di alluminio), prostaglandine (misoprostol), farmaci di barriera (sucralfato). Farmaci per l'eradicazione di Helicobacter pylori.
Meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli antiemetici antagonisti 5HT3 (es. alosetron, granisetron, ondansetron, tropisetron), degli inibitori della sostanza P (aprepitant) e dei procinetici (es. metoclopramide, domperidone).
Azioni farmacologiche, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei principali glucocortocoidi (idrocortisone, prednisone, prednisolone, metiprednisolone, triamcinolone, betametasone, desametasone). Distinzione dei composti in base alla durata d'azione e alla componente mineralcorticoide.
Classificazione, meccanismo d'azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei FANS (es. acido acetilsalicilico, naproxene, ibuprofene, diclofenac, piroxicam, nimesulide, coxib). Distinzione sulla base della selettività di inibizione di COX1 e 2.
Meccanismo d’azione, impiego terapeutico e reazioni avverse di metotressato, acido micofenolico, anti-CD20 (rituximab), inibitori della calcineurina ed mTOR (es. ciclosporina, tacrolimus, sirolimus e everolimus). Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse degli aminosalicilati (sulfasalazina, mesalazina) e degli anti-TNF-alfa (es. infliximab, adalimumab, etanercept, certolizumab).
Meccanismo d'azione, impiego terapeutico e reazioni avverse delle insuline ad azione rapida (es. insulina lispro, aspart e glulisina), intermedia (es. insulina lispro) e lunga (es. insulina glargina, detemir), insuline inalatorie. Monitoraggio della terapia insulinica, miscele di insuline, schemi terapeutici.
Meccanismo d’azione, impiego terapeutico e reazioni avverse delle sulfoniluree di prima e seconda generazione (clorpropamide, glibenclamide), biguanidi (metformina), tiazolidinoni (pioglitazone, rosiglitazone), secretagoghi dell’insulina (repaglinide), inibitori dell’alfa-glucosidasi (acarbosio), inibitori delle dipeptidil peptidasi (sitagliptin) e del trasportatore SGLT2 (dapagliflozin).
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse di inibitori della HMG-CoA-reduttasi (statine di I, II e III generazione), fibrati (gemfibrozil, fenofibrato), resine sequestranti gli acidi biliari (es. colestipolo e colestiramina) e inibitori dell’assorbimento intestinale degli steroli (es. ezetimibe). Schemi terapeutici e dosi somministrate.
Meccanismo d’azione, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei bifosfonati (azotati e non azotati), dei farmaci che inibiscono la migrazione dei leucociti (colchicina), degli uricosurici (probenecid, sulfinpirazone), e degli inibitori della xantina ossidasi (allopurinolo).
Classificazione, meccanismo d'azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse di: sulfamidici, trimetoprim e loro associazioni. Classificazione, meccanismo d'azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse di: chinoloni di prima, seconda e terza generazione (fluorochinoloni).
Classificazione, meccanismo d'azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse delle beta-lattamine (es. penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami), glicopeptidi (es. vancomicina, teicoplanina) ed altri inibitori di parete batterica (lipopeptidi).
Classificazione, meccanismo d'azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse delle tetracicline (es. minociclina e tigeciclina), aminoglicosidi (es. gentamicina, netilmicina, streptomicina), macrolidi (es. azitromicina, claritromicina e telitromicina) e ossazolidinoni (es. linezolid).
Meccanismo d’azione, spettro antibatterico, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci per il trattamento della tubercolosi tipica e atipica (rifampicina, acido para-aminosalicilico, etambutolo, etionamide, isoniazide, pirazinamide, fluorochinoloni e macrolidi).
Classificazione, meccanismo d’azione, spettro antifungino, impieghi terapeutici e reazioni avverse dei farmaci polieni, azoli e echinocandine per le micosi sistemiche (amfotericina B, flucitosina, fluconazolo, itraconazolo, caspofungina, voriconazolo) e superficiali (clotrimazolo, econazolo, miconazolo, nistatina, griseofulvina).
Cenni sul meccanismo d'azione e l'impiego degli inibitori di trascrittasi inversa nucleosidici (abacavir, didanosina, zidovudina, lamivudina) e non-nucleosidici (efavirenz, delavirdina, nevirapina), degli inibitori delle proteasi (darunavir, saquinavir, nelfinavir, tipranavir), della fusione (enfuvirtide), dell’integrazione (raltegravir) e loro combinazioni (terapia HAART).
Farmaci attivi contro i virus epatotropi (es. peg-interferone alfa, lamivudina, ribavirina, entecavir, adefovir, boceprevir e telaprevir), farmaci attivi contro gli herpes virus (es. aciclovir e derivati).
Meccanismo d'azione, effetti avversi e impiego degli analoghi dei nucleosidi, degli antibiotici antitumorali, degli antimetaboliti, degli inibitori del fuso mitotico. Terapia adiuvante, neoadiuvante e palliativa. Schemi terapeutici e dosi somministrate.
Meccanismo d'azione, effetti avversi e impiego degli inibitori della trasduzione del segnale (anti-EGF, anti-VEGF e anti-mTOR) e degli anticorpi monoclonali (rituximab, bevacizumab, panitumumab) nella terapia dei tumori.
General Pharmacology: Principles of Pharmacology, Toxicology and Clinical Pharmacology. Pharmacokinetic (absorption, distribution, metabolism, excretion). Principles of Chemotherapy, Neuropharmacology and Drugs of abuse.Pharmacogenetics. Special Pharmacology: Pharmacology of the Central Nervous System (general anesthetics, local anesthetics,Hypnotics and sedatives, pharmacotherapy of psychosis, depression, bipolar disorder, epilepsy, degenerative disorders, drugs of abuse). Pharmacology of the cardiovascular system, inflammation, immunomodulation, hematopoiesis, hormones, drugs affecting gastrointestinal function, chemotherapy of microbial diseases, chemotherapy of neoplastic diseases,
KATZUNG. “Farmacologia generale e clinica”. 7ª ediz, Piccin, Padova, 2008. Annunziato, Di Rienzo “Farmacologia”, 2010.
HARDMAN, LIMBIRD, MOLINOFF, RUDDON, GILMAN. GOODMAN & GILMAN “Le basi farmacologiche della terapia”. 10ª ediz, McGraw- Hill, Milano, 2003.
RANG, DALE, RITTER. “Farmacologia”. 2ª ediz, Casa Editrice Ambrosiana, Milano, 2001.
Goodman and Gilman - The Pharmacolological basis of therapeutics - 12th Edition - Laurence Brunton
Scritto su argomenti di farmacologia generale con 16 domande a risposta multipla con 4 opzioni di cui solo una è valida. Per ogni risposta esatta 1 punto; per risposte assenti o errate -0,3 punti. I candidati hanno 1 ora per completare lo scritto. L'esame si conclude con una parte orale con due domande sulla parte della farmacologia speciale (classi di farmaci).
